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Die Mehrfachfunktionalität der Kreatin-Ester und der Schutz der Estergruppen

Beim Ester handelt es sich um Verbindungen zwischen Säure und Alkohol, also aus der Verbindung einer Carboxylgruppe (Säure) des einen mit einer der Hydroxylgruppe (Alkohol) des anderen, eben Ester-Verbindung genannt. Die Esterverbindung schützt die Carboxylgruppe des Kreatins vor der Reaktion mit der eigenen Amingruppe, also vor der Umwandlung in das Kreatinin.
Die Esterifizierung aktiver Substanzen ist ein alt bekannter Trick in der Pharmakologie. Seit Jahrzehnten wurden Substanzen, die schnell verstoffwechselt (metabolisiert) oder schlecht aus dem Verdauungskanal absorbiert werden, der Esterifizierung unterzogen.
Generell gilt, Ester sind sehr verdauungsresistent, mit Ausnahme der Glycerol- und Choesterinester, also derjenigen, die zu den Nahrungsfetten gehören.

Andere Ester, wie z. B. die Ethylester, werden in der Regel überhaupt nicht verdaut, und werden sehr schnell, vollständig, bereits direkt aus dem oberen Abschnitt des Verdauungskanals absorbiert. Diese Eigenschaft verdanken sie eben der Esterverbindung, welche die Carboxylgruppe schützt. In den meisten Fällen nämlich, ist es die Carobxlguppe, welche den Substanzen das Eindringen in den Organismus aus dem Verdauungskanal erschwert. Die gruppenbildenden Verbindungen, z. B. Aminosäuren, nutzen spezielle Transportproteine um in den Blutkreislauf zu gelangen. Deshalb ist die Esterifizierung auch ein altes, pharmakologisches Mittel um durch das Verdauungssystem Substanzen aufnehmen zu lassen, die von Natur aus, nicht absorbiert werden würden. Und wie wirkt sich auf die Ester das saure Milieu aus?... Grundsätzlich begünstigt ein saures Milieu sowohl die Bildung als auch die Trennung der Esterverbindungen. Wobei, ein relativ hoher Säurewert bei einer mäßigen Temperatur eher eine Bildung begünstigt. Wiederum ein relativ hoher Säurewert bei steigender Temperatur - umgekehrt - den Zerfall fördert. Im sauren Milieu des Magensaftes bildet sich meistens ein dynamisches Gleichgewicht - gebundene Ester bleiben im Gleichgewicht zu ihren freien Bestandteilen. In der Situation, wenn sich die äußeren Bedingungen verändern (z. B. der Mageninhalt in das wenige saure Darmmilieu übergeht), gehen die freien Bestandteile wieder Verbindungen ein.
Sowohl im Blut als auch im anderen Gewebe existieren Enzyme, die Esterasen genannt werden, die Esterverbindungen zerlegen. Allerdings sind die oben genannten Esterverbindungen in der Regel gegen deren Wirkung resistent. Obwohl sie der Aktivität der Esterasen unterliegen, geschieht dies nur sehr schwer und langsam. Aufgrund dieser Tatsachen, dringt der Kreatin-Ester fast vollständig in das Gewebe, hauptsächlich das Muskelgewebe, ohne Verluste in dem Verdauungskanal, also ohne in das inaktive Kreatinin umgewandelt zu werden, ein. Und was macht es in dem Inneren der Muskelzellen?...

Hier wird es zwar von den Esterasen zerlegt, aber sehr langsam. Diese langsame Freisetzung des Kreatins aus dem Ester im Ruhemodus, führt dazu, dass das freigesetzte Kreatin systematisch für die Durchführung der Synthese der Muskelproteine genutzt werden kann. Der in Form der Esterverbindung verbleibende Teil, bleibt gegenüber der Umwandlung in das inaktive Lactam - das Kreatinin - unempfindlich. Einen derartigen Schutz besitzt das Monohydrat nicht (eigentlich ja, aber einen sehr schwachen, da durch Wasserstoffatome gebildet), also unterliegt es viel schneller der Umwandlung in das Kreatinin.
Während der Anstrengung steigt sowohl der Säuregehalt als auch die Temperatur des Zellenmilieus, was eine natürliche Folge des Anstiegs der Stoffwechselgeschwindigkeit im Belastungsmodus ist. Wir erinnern uns, dass der gleichzeitige Säure- und Temperaturanstieg die Zerlegung der Esterverbindungen begünstigt. Das Kreatin wird jetzt also leicht freigesetzt und für die Aufgaben, die im Zusammenhang mit der Generierung des Kraftimpulses entstehen, genutzt. Allerdings verbleibt sie trotz allem in einer lockeren Verbindung mit der esterifizierenden Substanz - im Zustand des dynamischen Gleichgewichtes. Dadurch, nach dem Beenden der Anstrengung, wenn die Säure und Temperatur dem physiologischen Optimum entgegenstreben, können die Kreatin-Ester neu entstehen und ein Vorratdepot bilden, und das Umwandlungsrisiko in das Kreatinin ist minimalisiert. Anders als bei dem Monohydrat, das in diesem Fall fast vollständig in das nutzlose Kreatinin umgewandelt wird.

MALAT CONTRA ETHYL
 
Da im Verlauf der letzten zwei Jahre verschiedene Kreatinformen entstanden sind, werde ich oft gefragt, welche davon die beste - wirksamste - ist.
Die Tatsache lässt sich nicht verbergen, dass so wie bei den olympischen Disziplinen das Zitrat und Pyruvat vorherrschen, so haben die Sportler der Kraftsportarten die beste Meinung von dem Malat und Ethyl.
Die Supplementierungspraxis legte auch die Supplementierungstaktik fest. Sie basiert auf der Überlegung (irgendwie zutreffend), dass die Kreatinsupplementierung mit einfachen Kreatinformen z. B. dem Monohydrat begonnen wird, und erst in den späteren Zyklen, wenn der Organismus auf das Kreatin nicht mehr so gut anspricht, zu fortgeschritteneren Kreatinformen gewechselt werden sollte.

In dem Ethylester ist ein Analog zum Monohydrat zu sehen. Nur, dass es viel besser, aufgrund der Möglichkeit der Anwendung kleinerer Mengen und die fehlende Belastung des Organismus mit dem Ballast des überflüssigen Kreatinins, ist.
Bei einer solchen Denkweise, kann man sein „Abenteuer” mit dem Kreatin sofort mit der Supplementierung des Ethylesters beginnen oder dieses erst bei der nächsten „Kur” verwenden, wenn der erste Lebenszyklus von dem Kreatinmonohydrat begleitet wurde. Nach zwei, drei Esterzyklen, empfehle ich nach dem Malat zu greifen. Nach genauso vielen Malatzyklen, lohnt es sich auf sehr weit fortgeschrittene Formen - die sog. „Kreatinsteaks” - umzusteigen.

Eine derartige Supplementierungsstrategie, ermöglicht es Euch sich ununterbrochen, jahrelang eines großen Formzuwachses zu erfreuen, was ich Euch allen vom Herzen wünsche!

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